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舒思富马酸喹硫平片

发布时间:2020-01-23 16:32:31

舒思富马酸喹硫平片

文章导读 舒思富马酸喹硫平片是一种以富马酸喹硫平为主要材料的精神药物,我们人体存在的精神病有很多,我们是可以通过一些原因来导致精神病的发生,精神病的种类有很多不同的精神病就应该使用不同的药物,不过这些药物都是有它一定的副作用的,那么舒思富马酸喹硫平片是什么?

本品主要成分为富马酸喹硫平,是一种非经典抗精神病药物。主要用于治疗精神分裂症。

药理毒理:药效学特性:喹硫平是一种非经典抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2受体亲和力低,但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。

喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。在一项多剂量临床试验中发现,不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异,与安慰剂组之间也无差异。

临床试验显示,喹硫平片对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪,两项与氟哌啶醇对照的试验显示,喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。

毒理学:急性毒性研究:喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服(500毫克/公斤)或腹腔注射(100毫克/公斤)后出现典型的抗精神病药物的效应。

重复给药毒性研究:给大鼠、狗和猴子重复使用喹硫平,可见预期的抗精神病药物样中枢神经系统作用(如低剂量时镇静、高剂量时震颤抽搐或虚弱)。

与肝酶诱导相一致的对肝脏的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。

甲状腺细胞增生和相应的血浆甲状腺激素水平的变化可见之于大鼠和猴子。

在狗身上曾发生一过性心率增加,但不伴随对血压的影响。

在剂量达到225毫克/公斤/日给予猴子或啮齿类动物均未发现白内障。在人类的临床研究监测中未发现有与药物有关的角膜浑浊。

所有的毒性研究中均未发现有中性粒细胞下降或粒细胞缺乏症。

生殖毒性研究:喹硫平无致畸作用。

致突变研究:对喹硫平的遗传毒理研究显示,喹硫平无致突变及致断裂作用。

动力学:喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的消除半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。

喹硫平的药代动力学是线性的,男女无差别。

老年人喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。

严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。

喹硫平代谢较完全,服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原形化合物仅占的药物及相关物质的 5%以下。大约73%的放射活性代谢物从尿中排出,21%从粪便中排出。

离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。

喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制剂,但只在高于300-450毫克/日的人类有效剂量的10-50倍的浓度时才出现。

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